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Megagrisevit Mono（氯司替勃）

產品描述：

氯司替勃是衍生自睪酮的合成代謝類固醇。 氯睪酮是4-氯睪酮，一種使該類固醇成為具有最低雄激素效力的合成代謝化合物。這種類睪丸激素不是17-α烷基化并且不會被芳香化，所以在使用過程中幾乎不用擔心水分過多、男子乳房發育癥和肝臟毒性。在第4位置的氫取代不會提高該藥物的口服功效，但是注射劑一毫克一毫克積累的話還是很有效的，因此通常會被優先選擇。盡管是有效的雄激素睪丸激素衍生物，但在效力上氯司替勃差了其母體類固醇相當大的距離，所以通常被運動員當作溫和的藥劑使用，而不是強力的藥劑。

歷史：

氯司替勃在1956年首次出現。它在歐洲被開發成為藥物，并以Steranabol（Farmitalia，Germany）和Turinabol（Jenapharm，GDR）出售。這種合成代謝類固醇過去被用于治療骨質疏松癥，然而據報道現在已經應用于多種其它疾病，如厭食癥和肝病。雖然注射劑更普遍地被使用，但是口服也是可以的。氯司替勃在歐洲醫學中通常用于女性和老年人，從而明確了該合成代謝物相對溫和的性質。合成代謝/雄激素類固醇的副作用在這些群體中可能更加顯著，因此通常非常弱的雄激素才會給他們使用。

盡管效果和對于患者的舒適度特別好，但是氯司替勃從未成功地獲得廣泛的應用，僅在小市場上有看到使用。因此，它的未來不怎么明朗。來自Jenapharm的Turinabol產品將在德國統一消失，而Steranabol品牌很快將被新的Megagrisevit品牌名稱所替代。 Pharmacia于1993年收購了Farmitalia，但在此之前的一小段時間，氯司替勃仍在Pharmacia的標簽下生產。然而，這并沒有持續很長時間，Pharmacia最終也收緊了生產線，并從其產品中除去了這種類固醇。 氯司替勃在日本也出現了一段時間，由Teikoku公司以Macrobin出售，但該產品也已經停產了。

雖然更多功能的這種類固醇注射劑在市場上出現，但氯司替勃仍然以皮膚制劑被制造。盡管它也以Neobol（墨西哥），Trofodermin（智利，巴西）和Novaderm（巴西）等出售，但最著名的這種產品是意大利的Alfa-Trofodermin。氯司替勃的皮膚制劑通常用于治療潰瘍和傷口，并且通常包含一些新霉素以幫忙加速愈合。這些產品中使用的類固醇的劑量通常非常小，然而，與不良的系統遞送相結合，對運動員來說并不太有用。此外，該類固醇也已經被用在某些眼科溶液中，這對于用于增強性能目的的人而言更不實用，且更不感興趣。盡管Megagrisevit是含有氯司替勃的最后一種有效的口服或注射類固醇產品，但對于運動使用學藥物而言，該藥物基本上是一個已經停產的物品。

提供規格：

氯司替勃不再作為商業口服藥或注射劑使用。當被生產（Steranabol）時，它的規格是2mL玻璃安瓿中含有20mg / ml的類固醇或是15mg/片。

結構特點：

氯睪酮是睪丸激素的修飾形式。它不同之處在于碳4處引入了羥基，其抑制芳構化并降低類固醇的相對雄激素性。氯司替勃含有在17-β羥基上加入羧酸酯（乙酸）而改性的氯睪酮，使得游離類固醇在注射區域被緩慢釋放。

副作用（雌激素）：

氯睪酮不被身體芳化，并且測量不出雌激素性。使用這種類固醇時，抗雌激素是不必要的，因為男性乳房發育不會在敏感個體身上出現。由于雌激素是身體保留水分的常見禍害物，因此，氯睪酮可以產生一種瘦體質量的外觀，而沒有皮下液體滯留。這使得它成為在塑造身體線條周期期間可以使用的類固醇，尤其當水和脂肪不想被保留時。

副作用（雄激素）：

盡管歸類為合成代謝類固醇，但是該物質仍然可能產生雄激素副作用。這些副作用可能包括油性皮膚，痤瘡和身體/面部毛發生長的發作。合成代謝/雄激素類固醇也可能加重男性脫發。女性也被警告合成代謝/雄激素類固醇存在潛在的致病作用。這些可能包括聲音的加深，月經不規則，皮膚紋理變化，面部毛發生長和陰蒂擴大。另外，氯睪酮沒有被5-α還原酶廣泛代謝，因此使用非那雄胺或度他雄胺后，其相對的雄激素性不會大大改變。請注意，氯睪酮是相對于其組織建立作用具有低雄激素活性的類固醇，因此與雄性激素藥物如睪酮，甲基睪酮或氟甲睪酮相比，有更高的雄激素性副作用閾值。

副作用（肝毒性）：

氯睪酮不是c17-α烷基化化合物，不具有肝毒性作用，出現肝毒性不太可能。

副作用（心血管）：

合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。包括降低HDL（良好）膽固醇值和增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢，這可能會將HDL轉化為LDL平衡，從而導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決于劑量，給藥方法（口服與可注射），類固醇的類型（可芳香化或不可芳香化）和抗肝臟代謝的水平。氯睪酮由于其不可芳香化的性質而對膽固醇的肝臟治療具有更強的負面影響，但與c-17α烷基化類固醇相比影響要小得多。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯，減少內皮松弛，并導致左心室肥大，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。

為了幫助減少心血管緊張，建議維持積極的心血管運動計劃，并在AAS使用期間始終使飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量最小化。還建議補充魚油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產品。

副作用（睪丸激素抑制）：

當以足以促進肌肉增益的劑量服用時，所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睪酮產生。沒有睪酮刺激物質的干預，睪酮水平應在藥物分裂1-4個月內恢復正常。請注意，延長性肌營養不良性性腺功能減退可能繼發于類固醇的濫用，需要進行醫療干預。

除了上述副作用，其它有關潛在副作用的更詳細的討論，請參閱本書的類固醇副作用部分。

治療指導（男）：

臨床劑量通常為每周30mg的注射劑或每天口服 2-3次15mg的劑量。該藥物需連續3周施用，隨后停止3周。如果有效果，就繼續使用。體力或性能增強目的的有效劑量范圍為每周100-300毫克，服用時間為6-12周。鑒于醋酸鹽注射劑的快速作用性質，每周劑量通常分成每三天注射一次。以前的商業氯司替勃產品的劑量很低，所以每日都得注射。由于較低的生物利用度和較高的價格，口服形式的藥物并不常用于運動員。當給藥時，60-90mg的日劑量是最常見的。

這種藥物的合成代謝作用相對較弱，因此其最常用于與其他類固醇組合以獲得更強的作用。一般應用是將其與其他非芳香化合物（如康力龍或氧雄龍）進行制劑。在這里，可以在平均劑量（20-30mg /天）的口服合成代謝劑中額外加入20mg的日劑量，它們可以為使用者提供良好的肌肉建造效果而沒有任何保水性。盡管氯司替勃的效果有點稍遜，但是與較老的注射美替諾龍差不多。有一些人還在選擇使用這種化合物，此外還有強烈的非芳香化雄激素，如奈特隆，氟甲睪酮或美睪酮。在這種情況下的結果可能是肌肉出現更顯著的效果，盡管這將伴隨著更強大的副作用。

治療指導（女性）：

氯司替勃臨床劑量一般是每周注射30mg或每天15mg口服使用。該藥物連續3周施用，隨后停止3周。如果有效果，那就繼續使用。體重或性能增強目的的有效劑量范圍為每周50-75mg的注射劑，或每日口服30-60mg，服用不超過6周。

 

氯司替勃-Megagrisevit Mono

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