微量,類固醇,單位

laurabolin（十二酸諾龍）

 

描述：

十二酸諾龍是合成代謝類固醇諾龍的可注射形式。這里應用的十二酸脂比癸酸酯多兩個碳原子，因此該藥劑與葵酸諾龍相比在注射區域周圍會形成更長時間的藥物沉積物。鑒于其強烈的緩慢釋放性質，可以每三至四周施用一次十二酸諾龍。作為可注射的諾龍，該藥物具有中等強度的合成代謝作用，并伴隨著低雌激素和雄激素水平。雖然沒有廣泛使用，但是，運動員和健美運動員認為十二酸諾龍有助于促進瘦體重緩慢的穩定增長，同時具有最小的副作用。

歷史：

十二酸諾龍是在20世紀60年代開發的，當時正在合成和研究許多新的諾龍。這種長效的諾龍通常被認定為獸藥，但實際上在被用于動物之前是給予人類使用的。唯一的品牌名稱是Clinibolin，并在1960年代末期在德國藥物市場上短暫售出過。在那時，十二酸諾龍一度作為人類用藥存在，但之后漸漸開始僅用于動物制劑。沒有什么特別的東西使藥物不適合人類使用，其中斷可能與Organon的葵酸諾龍占市場主導地位有關，使得十二酸諾龍作為處方藥相當多余，而不是因為藥物本身的任何缺點而被棄用。

作為獸藥，十二酸諾龍是最常見的Laurabolin品牌名稱。十二酸諾龍由Intervet生產，并在墨西哥，智利，荷蘭，澳大利亞和哥倫比亞等多個國家/地區出售。它用于貓，狗，馬，豬和牛，通?？梢灾委熡刹《净蚣纳x引起的營養不良，貧血，抵抗皮質類固醇的分解代謝，并改善老年動物的整體身體狀況。 Laurabolin品牌也一度由奧地利的Werfft-Chemie和德國的Vemie出售，但這些產品已經停產。除了Laurabolin品牌之外，過去藥物還以商品名Fortadex（德國Hydro），Fortabol（墨西哥Parfam）和Lauradrol 250（墨西哥Loeffler）銷售。今天，只剩下Intervet產品存在。

提供規格：

十二酸諾龍可在特定的獸藥市場上使用。組成和劑量可能因國家和制造商而異，但通常含有20 mg / mL或50 mg / mL類固醇溶于油中。

結構特點：

十二酸諾龍是諾龍的改性形式，其中羧酸酯（月桂酸）已經連接到17-β羥基上。酯化類固醇比游離類固醇有更少極性，并且在注射區域被吸收得更慢。一旦到達血液中，酯就會被除去以產生游離的（活性的）諾龍。酯化的類固醇旨在延長給藥后的治療效果窗口，與注射游離（未酯化的）類固醇相比，允許較不頻繁的注射。十二酸諾龍被設計成在注射后3至4周內可以緩慢釋放諾龍。

副作用（雌激素）：

諾龍具有較低的雌激素轉換傾向，估計僅為睪酮的20％左右。這是因為雖然肝臟可以將諾龍轉化為雌二醇，但在其他更活躍的類固醇芳香化活性位點如脂肪組織中，諾龍對這一過程不太開放。因此，與睪丸激素相比，這種藥物與雌激素有關的副作用要低得多。但高劑量時，仍然可以注意到雌激素水平的升高，并且可能引起副作用，例如水分增加，體脂肪增加和男子乳房發育?？勾萍に厝鐧幟仕崧让追一驒幟仕崴舴铱赡苁潜匦璧?，以防產生雌激素副作用。人們可以使用芳香酶抑制劑，如阿那曲唑（anastrozole），其通過防止其合成來更有效地控制雌激素。然而，與抗雌激素相比，芳香酶抑制劑可能相當昂貴，并且還可能對血脂具有負面影響。

值得注意的是，諾龍作為孕激素具有一定的活性。雖然孕酮是c-19類固醇，但19-去甲孕酮中除去這一基團就可產生對其相應受體具有較強結合親和力的激素。由于這一特征，許多非19-合成代謝類固醇顯示出對孕酮受體有一定的親和力。孕激素相關的副作用與雌激素相似，包括對睪酮產生的負反饋抑制和脂肪儲存率的提高。孕激素也增加了雌激素對乳腺組織生長的刺激作用。在這兩種激素之間似乎有很強的協同作用，因此即使沒有過多的雌激素水平，男性乳房發育甚至可能在孕激素的作用下發生。使用抑制這種疾病的雌激素成分的抗雌激素通常足以減輕由諾龍引起的男子乳腺發育癥。

副作用（雄激素）：

雖然歸類為合成代謝類固醇，但是該物質仍然可能產生雄激素副作用，特別是在較高劑量的情況下。這些副作用可能包括油性皮膚，痤瘡和身體/面部毛發生長的發作。合成代謝/雄激素類固醇也可能加重男性脫發。女性也被警告合成代謝/雄激素類固醇存在潛在的致病作用。這些副作用可能包括聲音的加深，月經不規則，皮膚紋理變化，面部毛發生長和陰蒂擴大。諾龍是一種相對于其組織建立作用具有相對較低雄激素活性的類固醇，使得與雄激素藥物如睪酮，甲基睪酮或氟甲睪酮相比，產生強雄激素副作用的閾值相當高。同樣重要的是指出，由于其溫和的雄激素性質和抑制內源性睪酮的能力，當不與另一種雄激素同時時，諾龍容易在男性中干擾性欲。

請注意，在雄激素敏感的靶組織如皮膚，頭皮和前列腺中，諾龍的相對雄激素活性由于被還原成雙氫龍酮（DHN）而降低。5-α還原酶是造成這種新陳代謝的主要原因。同時使用5-α還原酶抑制劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾諾龍作用的位點特異性，從而顯著增加了諾龍產生雄激素副作用的傾向。如果需要低雄激素性，在使用用諾龍時不要使用還原酶抑制劑。

副作用（肝毒性）：

諾龍不是c-17α烷基化，不具有肝毒性作用，所以出現肝毒性不太可能。

副作用（心血管）：

合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。這包括降低HDL（良好）膽固醇值和增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢，這可能會將HDL轉化為LDL平衡，從而導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決于劑量，給藥方法（口服與注射），類固醇（可芳香化或不可芳香化）的類型，以及對肝代謝的耐藥水平。每周給予600mg癸酸諾龍10周的研究顯示HDL膽固醇水平降低26％。這種抑制比用相同劑量的庚酸睪酮報告出來的抑制要高，并且早期研究的癸酸諾龍對HDL / LDL比值的負面影響與丙酸睪酮相比要低一些。然而，對于血清脂質的影響，諾龍注射劑比c-17α烷基化劑要弱。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯，減少內皮松弛，并導致左心室肥大，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。

為了幫助減少心血管緊張，建議維持積極的心血管運動計劃，并在AAS使用期間始終使飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量最小化。還建議補充魚油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產品。

副作用（睪丸激素抑制）：

當以足以促進肌肉增益的劑量服用時，所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睪酮產生。為了比較，每周施用100mg每日癸酸諾龍6周的研究已經證明了治療期間血清睪酮水平降低了約57％。每周300mg的劑量，這一減少達到70％。諾龍的促孕活性能顯著抑制治療期間的睪丸酮合成，盡管雌激素轉化的傾向性很小。 沒有睪酮刺激物質的干預，睪酮水平應在藥物分裂2-6個月內恢復正常。請注意，延長性肌營養不良性性腺功能減退可能由于類固醇的濫用而產生，需要進行醫療干預。

除了上述副作用，其它有關潛在副作用的更詳細的討論，請參閱本書的類固醇副作用部分。

使用（男）：

十二酸諾龍不被批準用于人類。處方指南不可用。當用于體質或性能增強的目的時，每7-10天給予200-400mg的劑量最常見，時間長度為8至12周。這個水平足以讓大多數用戶注意到瘦肌肉質量和強度的可衡量的增益，且伴隨著低水平的雌激素性和雄激素活性。較高的劑量（每7-10天450-600mg）將有更強的合成代謝作用，但是由于該類固醇的濃度通常相對較低，所以很難辦到。相反，許多人選擇將其與其他合成代謝/雄激素類固醇混合使用。鑒于其性能，它似乎適合于增重和線條塑造的目的，并可以替代葵酸諾龍周期。

使用（婦女）：

十二酸諾龍不被批準用于人類。處方指南不可用。當用于體質或性能增強目的時，每10-14天100毫克的劑量最常見，為期4至6周。雖然只有輕微的雄激素性，但當服用這種化合物時，女性偶爾會面臨病毒癥狀。如果毒副作用出現，藥物應立即停止，以防止永久性副作用出現。經過足夠時間的停止之后，

短效的諾龍Durabolin可能被認為是更安全（更可控）的選擇。這種藥物只有幾天保持活躍，如果指示，大大減少了停藥時間。

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