描述：

丙酸屈他雄酮是一種由雙氫睪酮衍生出來的可注射類固醇，在這里，雙氫睪酮結構與2-甲基基團的改性，可以提升其合成代謝的功能，使得屈他雄酮比睪酮在促進肌肉生長方面更為有效。丙酸屈他雄酮在一些說明書上被描述為“強大的合成代謝類固醇和抗雌激素藥物”，它的確有類固醇和抗雌性激素這兩個方面的屬性。然而，其合成代謝性質被認為是適度的，特別是在使用其他藥劑的情況下。這種藥物最常用于正在節食的健身者或者是速度訓練中的運動員，它可以在提升肌肉硬度，增加精瘦肉的數量和肌強度，降低體脂水平，減少副作用。

歷史：

屈他雄酮于1959年首次問世，此外興泰克還研發出了其他著名的類固醇“康復龍”。但是屈他雄酮大約在問世十年后才被用作處方藥。禮來公司和興泰克藥廠達成了協議，雙方分攤一定的研發成本，以換取市場研究成果的權利。所以在美國市場，禮來制藥旗下的是以丙酸屈他雄酮名稱出售，而其他市場則為興泰克所擁有。下面是包括屈他雄酮在內的一系列產品在其他國家的許可銷售情況：比利時的Sarva-Syntex，葡萄牙的Cilag，英國和保加利亞的Masteril、西班牙的Metormon。屈他雄酮丙酸在其他更多地方也很流行，其用名為：Permastril（法國Cassenne藥廠）、Mastisol（鹽野義制藥、日本），和Masterid（格蘭泰，德國）。

美國食品和藥物管理局批準丙酸屈他雄酮用于婦女絕經后晚期乳腺癌的治療，這也是FDA在國際市場上對屈他雄酮的臨床指導。相關研究文獻也提醒醫生和女性患者，在同等劑量下服用屈他雄酮的患者男性化反應要比服用丙酸睪酮的少一點。所以屈他雄酮是更為放心的睪丸激素注射替代品。但是，300毫克/周的注射量算是相對高的。說明書也提醒我們，服用此藥后普遍呈現輕度男性化，如聲音、痤瘡惡化、面部毛發生長和陰蒂肥大。還有研究報告顯示，如果長期治療男性化特征將更為顯著。

20世紀七八十年代，屈他雄酮在運動員中享有極高的聲譽。只是好景不長，廠家們紛紛開始停止代理銷售此藥品?？赡苁怯捎谥委熑橄侔└行У姆椒ǔ霈F了，以及這一階段類固醇的處方用藥緩慢減少了。第一個做好離開市場準備的是美國的丙酸屈他雄酮，大約在20世紀80年代退出市場。隨后法國和西班牙市場份額也在減少。在西方國家里，屈他雄酮最后消失于90年代晚期。但目前屈他雄酮仍在美國的Pharmacopias有銷售，在市場上并沒有法律限制，只是其作為處方藥產品似乎不太可能再度出現。

提供規格：

屈他雄酮不可用作處方藥。廠家生產時，有1ML和2ML的小瓶裝，并以50mg/ml和100mg/ml規格的儲存在油劑中。

結構特點：

屈他雄酮是一種改進形式的雙氫睪酮。它通過在碳-2（α）處引入甲基而表現出不同的性能，其通過提高其在骨骼肌組織中的3-羥基類固醇脫氫酶的抗代謝性而顯著地增加了類固醇的合成代謝強度。丙酸雄甾烷醇酮是一種改性形式的屈曲烷醇，其中羧酸酯（丙酸）已經連接到17-β羥基上。酯化類固醇比游離類固醇更少極性，并且從注射區域吸收更慢。一旦在血液中，除去酯以產生游離的（活性的）屈曲醇。酯化的類固醇旨在延長給藥后的治療效果方面，與注射游離（未酯化的）類固醇相比，允許較不頻繁的注射。丙酸屈他雄酮的半衰期約為注射后兩天。

副作用（雌激素）：

屈他雄酮不可被人體芳構化，也沒有測出雌激素性。使用這種類固醇時，抗雄激素是不必要的，因為敏感體質的人也不會出現男性乳房發育。由于雌激素可以維持水分，所以屈他雄酮可以讓你看起來更精瘦，不用擔心過多的皮下水分滯留。所以當身體中的水和脂肪沉積時，屈他雄酮是一個良好的激素選擇。作為不可芳構化的DHT衍生物，屈他雄酮可產生抗雌激素作用，與其他芳香化物質競爭結合成芳香酶。

副作用（雄激素）：

屈他雄酮雖然歸類為合成代謝類固醇，但仍然可能產生雄激素副作用，特別是高于正常治療劑量使用時。這可能包括一系列副作用：油性皮膚，痤瘡，身體/面部毛發生長。同化/雄激素類固醇也可能加重男性型脫發。需要提醒女性服用者的是，可能產生的反應有：月經不調，皮膚紋理的變化，面部毛發的生長，和陰蒂肥大。屈他雄酮是一種相對于其組織建立作用具有相對較低雄激素活性的類固醇，所以使得其與雄激素藥物如睪酮，甲基睪酮或氟甲睪酮相比，副作用的閾值相當高。注意，屈他雄酮不受5-α還原酶的影響，所以它不受非那雄胺或度他雄胺同時使用的影響。

副作用（肝毒性）：

屈他雄酮并沒有經過C17α-烷基化，并未證明其具有肝毒性，所以出現肝毒性可能不大。

副作用（心血管）：

合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。這包括降低HDL（良好）膽固醇值和增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢，這可能會將HDL轉化為LDL平衡，從而導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決于劑量，給藥途徑（口服與注射），類固醇（可芳香化或不可芳香化）的類型，以及對肝代謝的耐藥水平。由于其不可芳香的性質，Drostanolone對膽固醇的肝臟治療比睪酮或諾龍酮有更強的負面影響，但是比c-17α烷基化類固醇的影響弱。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯，減少內皮松弛，并導致左心室肥大，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。

為了幫助減少心血管緊張，建議維持積極的心血管運動計劃，并在AAS使用期間始終使飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量最小化。還建議補充魚油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產品。

副作用（睪丸激素抑制）：

當以足以促進肌肉增益的劑量服用時，所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睪酮產生。沒有睪酮刺激物質的干預，睪酮水平應在藥物分裂1-4個月內恢復正常。請注意，延長性肌營養不良性性腺功能減退可能繼發于類固醇的濫用，需要進行醫療干預。

除了上述副作用，其它有關潛在副作用的更詳細的討論，請參閱本書的類固醇副作用部分。

治療（男）：

丙酸屈他雄酮未被FDA批準用于男性。處方指南不可用。對于體質或表現增強的目的，該藥通常每周注射三次?？傊軇┝客ǔ?00-400mg，服用6-12周。這種使用水平足以在瘦肌肉質量和強度方面提供可衡量的增益。

丙酸屈他雄酮通常與其他類固醇組合以增強效果。常見的堆疊物包括可注射的合成代謝物，如Deca-Durabolin（癸酸諾龍）或Equipoise（寶丹酮），它們可以提供顯著增強的肌肉且沒有過多的保水。對于質量增加，它通常與注射類睪酮組合。這些組合可以獲得堅實的肌肉，與單獨使用這些類固醇（通常為較高劑量）相比，具有較低的儲水水平和雌激素副作用。然而，丙酸屈他雄酮最常用于訓練的切割階段。在這種情況下，它通常與其它不可芳香化的類固醇如Winstrol，Primobolan，Parabolan或Anavar組合使用，可大大有助于肌肉保留和脂肪減少。

治療（婦女）：

丙酸屈他雄酮的處方指南建議每周給予三次，總劑量為100mg。在進行療效評估之前，給予治療至少8至12周。如果成功，只要獲得令人滿意的結果，藥物就可以繼續使用。請注意，在推薦的劑量下，病毒癥狀是常見的。當用于體力或性能增強目的時，每周50毫克的劑量最常見，為期4至6周。每周100mg或以下劑量出現男性化癥狀很少見。請注意，由于丙酸酯的短效性，每周總劑量通常細分為每隔一至三天給予一次較小的注射。